INTRODUCCIÓN
El uso de los agentes antimicrobianos en la terapéutica de las enfermedades infecciosas, ha constituido un acontecimiento sin precedentes, porque la curación y control de las infecciones permitió modificar favorablemente el panorama de la morbilidad y mortalidad del adulto, en el que estas afecciones ocupan el primer lugar entre las causas de muerte.
QUE ES UNA DROGA ANTIMICROBIANA.
Son sustancias químicas producida por diferente especie de microorganismos (bacterias, hongos, actinomicetos) o sintetizados por métodos de laboratorio, suprimen el crecimiento de otros microorganismos y pueden eventualmente destruirlos.
POSTULADOS DE EHRLICH:
- Ser fuertemente activos frente a microorganismos y parásitos
- Ser fácilmente absorbibles por el cuerpo
- Ser activo en presencia de tejidos o fluidos corporales
- Bajo grado de toxicidad y, por tanto, un alto índice terapéutico
- No permitir el desarrollo de resistencia en los microorganismos
MECANISMOS DE ACCIÓN
• Síntesis de la pared celular
• Membrana celular
• Síntesis de las proteínas
• Ácidos nucleico.
• Análogos metabólicos
ACCIÓN SOBRE LA PARED CELULAR
Síntesis de precursores
Fosfomicina
Cicloserina
Transportadores de membrana
Bacitracina
Ensamblaje
Vancomicina
Beta-lactámicos
La síntesis de la pared celular se lleva a cabo en varias etapas, las cuales están representadas.
¢ 1. Síntesis de las subunidades del peptidoglicano (UDP-ácido N-acetilmurámico-pentapéptido y UDP-N-acetilglucosamina, esto ocurre en el citoplasma de la bacteria.
¢ 2. Transferencia del ácido N-acetil murámico al transportador lipídico de la membrana bacteriana.
¢ 3. Incorporación de la N-acetilglucosamina, esto ocurre en la membrana bacteriana.
¢ 4. Movimiento de la unidad del peptidoglicano a través de la membrana.
¢ 5. Unión de la unidad del peptidoglicano a los puntos de crecimiento de la pared celular y formación de los enlaces transversales (transpeptidación).
ACCIÓN SOBRE LA SÍNTESIS DE PROTEINAS
Estreptomicina
Tetraciclinas
Aminoglicosidos
Subunidad 50S
Cloranfenicol
Clindamicina
Eritromicina
Subunidad 30S
Sobre la síntesis proteica
Actúan interfiriendo en la síntesis de proteína a nivel de los ribosomas 50s y 30s.
Sobre ribosomas 30s
Aminoglucósidos: estreptomicina, gentamicina y kanamisina.
¢ Sobre ribosomas 50s.
¢ Macrolidos: eritromicina, espiramisina , tilosina.
¢ Cloranfenicol.
¢ Lincosamidas: lincomisinas, clindamisina.
AMINOGLICOSIDOS
¢ aspectro relativamente ancho.
¢ Bactericidas.
¢ Acción sobre bacterias aerobias y anaerobias facultativas.
¢ También mycoplasmas.
ACCION
¢ Entra por transporte activo y parte por difusión pasiva (en bacterias aerobias no ocurre transporte activo).
¢ Se une en subunidad 30s en forma irreversible > se une a una proteína receptora especial (en estreptomicina en una proteína P10). Bloquea la actividad normal del complejo mRNA.
TETRACICLINA
¢ Naturales y semisinteticas
¢ Amplio espectro de acción
¢ Bacteriostático.
Acción
¢ Une a subunidad 30s en forma reversible.
¢ Bloquea la unión del tRNA al sitio aceptor (sitio A) no se incorpora.
ERITROMISINA.
¢ Acción sobre gram positivo.
¢ Algunos gram negativos
¢ Es en segunda elección en alérgicos de penicilina.
¢ Bacteriostática >pero pueden ser bactericidas según dosis y especies bacterianas.
ACCIÓN SOBRE LOS ÁCIDOS NUCLEICOS
Inhibición del metabolismo de los nucleótidos
Aciclovir (virus)
Fluorcitosina (hongos)
Agentes intercalantes
Cloroquina (parásitos)
Inhibición de la replicación del ADN
Quinolonas
Inhibidores de la ARN polimerasa
Rifampicina
QUINOTONAS.
¢ Son quimioterapicos >sintetizados en el laboratorio.
¢ Bactericidas de rápida acción.
¢ Acción: actúan sobre las girasas> enzimas que pliegan el ADN > que son diferentes en células eucariotas y procariotas.
RIFAMPICINA.
( las más conocida producida por Streptomyces ) : inhiben la síntesis de RNA en bacterias , uniéndose irreversiblemente a la RNA polimerasa , es bactericida , no permite la iniciación de la transcripción , no actúan si la RNA polimerasa ya ha iniciado la transcripción . Entran tanto en eucariotas como procariotas , pero no son tóxicas , debido a que las eucariotas no tienen RNA polimerasa bacteriana . Algunas actúan con enzimas como transcriptasa inversa. Inhiben la RNA polimerasa de mitocondrias y cloroplastos pero a cantidades elevadas, por lo que no son tóxicas para eucariotas.
Bactericidas. Acción sobre el RNA polimerasa >altera la transcripción y la síntesis de DNA.
SULFONAMIDAS
¢ Sintéticos
¢ De amplio espectro
¢ Bacteriostático.
Actúan como análogos metabólicos del ácido para minobenzoico , necesario para la síntesis del ácido fólico (coenzima ) , bloquean su síntesis y matan a la célula . Actúan en organismos que producen su propio ácido fólico, no en aquellos que lo toman en su dieta (animales superiores) . Muy útiles para tratar meningitis bacteriana
Existen enzimas las topoisomeras que desarrollan las cadenas del DNA y las polimerasas que adicionan nuevos nucleótidos. El antibiótico rifampicina inhibe selectivamente la RNA polimerasa bacteriana. Las quinolonas, actúan selectivamente sobre una topoisomerasa microbiana.
CONTROL EPIDEMILÓGICO
Uso profiláctico correcto
Evitar diseminación de cepas resistentes.
Lavado de manos
Aislamiento de pacientes
Monitorización de microorganismos resistentes
Restricción de antimicrobianos de uso humano.
Análogos metabólicos
¢ Análogos metabólicos: como el ácido fólico que se introduce en reacciones metabólicas inhibiéndolas, su toxicidad depende del análogo metabólico. La célula debe estar en crecimiento activo y su efecto bactericida o bacteriostático depende de la molécula que mimeticen.
BIBLIOGRAFIA.
books.google.com.mx/books?isbn=8429118713.com.mx
- Quimioterapia antimicrobiana. En: Jawetz E. Manual de microbiología médica. 9ed. México, DF: Editorial El Manual Moderno, SA de CU, 1989:110-53.
INTEGRANTES: SELENE SANCHEZ ANTONIO
, NEFTALI ROBLES GAYTAN, CRISTINA RUIZ MARIN.
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